Verapamil pode aumentar a farmacocinética do Investigational RA Drogas ASP0158
Setembro 19, 2014
Por Lorraine L. Janeczko
ATLANTA - 19 de setembro de 2014 - Verapamil pode aumentar a farmacocinética do ASP0158, um potencial tratamento para a artrite reumatóide (AR), ea combinação é geralmente bem tolerado, de acordo com um estudo apresentado na Reunião Anual de 2014 do American College de Farmacologia Clínica (ACCP).
Em um estudo de fase 2b dose variando anterior, ASP015K melhorou significativamente os sinais clínicos e sintomas de pacientes com moderada a grave RA e está sob desenvolvimento.
Para o estudo, Tong Zhu, PhD, Astellas Pharma Desenvolvimento Global Inc., Chicago, Illinois, e colegas avaliaram o efeito do verapamil, um inibidor da P-glicoproteína (P-gp), sobre a farmacocinética (PK) de ASP015K, um oral quinases Janus (JAK) inibidor. Os pesquisadores também avaliou a segurança e tolerabilidade de ASP015K sozinho e em combinação com o verapamil.
O estudo aberto incluiu 24 adultos saudáveis. Todos os participantes receberam uma dose única de (DP) ASP015K 150 mg nos dias 1 e 12 Além disso, o verapamil recebido de libertação imediata de 80 mg 3 vezes por dia a cerca de 8 horas de intervalo nos dias 5 a 14.
Para medir ASP015K metabolitos e H1, H2 e H4, amostras de sangue foram recolhidas em série durante 72 horas após a dose, nos dias 1 e 12, e a segurança e tolerabilidade foram avaliadas ao longo do estudo. O efeito do verapamil em ASP015K PK foi avaliada comparando Cmax e áreas sob a curva (AUC) de ASP015K e metabólitos no dia 12 versus dia 1.
Verapamil aumento ASP015K Cmax ea AUC em 39% e 27%, respectivamente, e aumentou a exposição do metabolito.
Mais eventos adversos emergentes do tratamento ocorreu com ASP015K mais verapamil que apenas com um ou outro tratamento, com dor de cabeça a queixa mais comum.
Alterações clinicamente significativas foram observadas em laboratórios clínicos, sinais vitais e ECG, e ambos ASP015K sozinho e ASP015K mais verapamil foram geralmente bem tolerado.
O financiamento para este estudo foi fornecido pela Janssen e Astellas.
[Apresentação título: Efeito do Verapamil (Ver), um inibidor da P-gp na farmacocinética (PK) de ASP015K (ASP). Abstract 2-64-1991069
